磺苄西林钠

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磺苄西林钠,英文/拉丁名称:Sulbenicillin Sodium。本品为白色或淡黄色粉末;无臭,味微咸;有引湿性。本品在水中极易溶解,在甲醇中易溶,在乙醇中略溶,在无水乙醇中极微溶解,在丙酮、氯仿或苯中不溶。比旋度 取本品,精密称定,加水溶解并稀释成每1ml中含50mg的溶液,依法测定,比旋度为+167度至+182度。
中文名
磺苄西林钠
外文名
Sulbenicillin Sodium
注射剂
每瓶1g
别    名
格达西林,磺西林 ,磺苄青霉素钠

磺苄西林钠基本信息

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【适应症】 应用于绿脓杆菌肠杆菌属变形杆菌和其他敏感菌所致的系统感染。
彩色分子结构图 彩色分子结构图
【用量用法】 静注:成人1日量4~8g;静滴:分2~4次。严重病例可用至每日13g。儿童:1日每千克体重40~80mg,最高量可达每千克体重180mg。
【注意事项】 1.不良反应和皮试等事项同羧苄青霉素。 2.本品与庆大霉素同用时,需分开注射。 3.应用大剂量时,可有出血倾向
磺苄西林钠-抗菌谱磺苄西林属广谱半合成青霉素类抗生素,对大肠埃希菌、变形杆菌属、肠杆菌属、枸橼酸菌属、沙门菌属志贺菌属肠杆菌科细菌,以及铜绿假单胞菌流感嗜血杆菌奈瑟菌属等其它革兰阴性菌具有抗菌作用。本品对溶血性链球菌肺炎链球菌以及不产青霉素酶的葡萄球菌亦具抗菌活性。本品对消化链球菌梭状芽孢杆菌在内的厌氧菌也对有一定作用。磺苄西林的作用机制为通过抑制细菌细胞壁合成发挥杀菌作用。

磺苄西林钠药代动力

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力学肌内注射本品1g后半小时达血药峰浓度(Cmax),为30mg/L。静脉推注本品2g后15分钟血药浓度为240mg/L。于1小时内和2小时内静脉滴注本品5g,滴注结束即刻血药浓度均大于200mg/L。24小时尿中药物排出量为给药量的80%。本品血清蛋白结合率约为50%。本品在胆汁中浓度可为血浓度的3倍。

磺苄西林钠适应症

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主要适用于对本品敏感的铜绿假单胞菌、某些变形杆菌属以及其他敏感革兰氏阴性菌所致肺炎、尿路感染、复杂性皮肤软组织感染和败血症等。对本品敏感菌所致腹腔感染、盆腔感染宜与抗厌氧菌药物联合应用。

磺苄西林钠用法用量

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静脉滴注,也可静脉注射;中度感染成人一日剂量8g,重症感染或铜绿假单胞菌感染时剂量需增至一日20g,分4次静脉给药;儿童根据病情每日剂量按体重80~300mg/kg,分4次给药。
磺苄西林钠临床上主要用于铜绿假单胞菌变形杆菌、大肠杆菌等敏感菌引起的下列感染:
1、呼吸系统感染,如急慢性支气管炎支气管扩张支气管肺炎肺炎等。
4、妇产科感染,如子宫附件炎、盆腔炎等。
5、浅表性化脓性疾病,如毛囊炎蜂窝组织炎扁桃体炎、术后创口感染、外伤性或烧伤性感染等。
6、败血症

磺苄西林钠不良反应

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1、过敏反应磺苄西林钠过敏反应常见。严重的过敏反应-过敏性休克(Ⅰ型变态反应)的发生率为0、004-0、04%,其病死率可达10%。血清病型反应(Ⅲ型变态反应)亦非少见,发生率为1-7%。其它过敏反应尚有溶血性贫血(Ⅱ型变态反应)、药疹接触性皮炎哮喘发作等。
2、毒性反应磺苄西林钠肌注区可发生周围神经炎。静脉大剂量注射可引起口周围、面部和四肢皮肤发麻,严重时有肌颤、抽搐等神经毒性反应,此反应尤易见于婴儿、老年人和肾功能减退病人。
3、赫氏反应和治疗矛盾用磺苄西林钠治疗梅毒或其它感染时可有症状加剧现象,称赫氏反应。治疗矛盾见于梅毒病人,系由于治疗后梅毒病灶消炎过快,但组织修补过迟,或纤维组织收缩,妨碍器官功能所致。
4、血液学改变静脉注射磺苄西林钠偶可产生中性粒细胞白细胞减少
5、肝功能改变少数患者使用本品后可出现肝酶升高,肝活检显示非特异性肝炎,停药后症状消失。
6、消化道反应用药后可出现恶心、呕吐、腹胀、腹泻、食欲不振、上腹部灼热感等胃肠道症状。
7、二重感染磺苄西林钠治疗期间可出现革兰阴性杆菌或白念珠菌感染,念珠菌过度繁殖可使舌苔呈棕色甚至黑色。
8、其它磺苄西林钠滴注浓度过大或过快,在注射部位可能引起疼痛、硬结等。

磺苄西林钠禁忌

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青霉素类药物过敏史或青霉素皮肤试验阳性患者禁用。

磺苄西林钠注意事项

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1、磺苄西林钠与青霉素类药有交叉过敏反应,与头孢菌素类药有部份交叉过敏
2、禁用于对本药或其他青霉素类药物过敏者。
3、慎用于以下人群:
3.1、对头孢菌素类药过敏者。
3.2、有哮喘、湿疹、枯草热荨麻疹等过敏性疾病史者。
3.3、哺乳期妇女(磺苄西林可经乳汁排出,乳母采用本品后可使婴儿致敏)。
3.4、孕妇。
4、严重肝、肾功能障碍患者。
5、年老、体弱者。
6、使用本品后可出现中性粒细胞白细胞减少。
7、少数患者使用本品后可出现血清丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸氨基转移酶升高。
8、长期用药期间应常规检查肝、肾功能和血象;大剂量应用时应定期检测血清钠水平。
9、使用本品前需详细询问药物过敏史并进行青霉素皮肤试验,呈阳性反应者禁用。
10、对一种青霉素过敏者可能对其他青霉素类药物、青霉胺过敏,有青霉素过敏性休克史者约5%~7%可能存在对头孢菌素类药物交叉过敏

磺苄西林钠相互作用

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1、庆大霉素与磺苄西林钠联合后可互相增强对肠球菌的作用。但本品与其它β-内酰胺类抗生素一样,与氨基糖苷类混合后,两者的抗菌活性明显减弱。
2、丙磺舒可阻滞磺苄西林钠的排泄,从而升高本品的血药浓度。

磺苄西林钠使用说明

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药品名称
通用名:注射用磺苄西林钠
商品名:
英文名:Sulbenicillin Sodium for Injection
汉语拼音:Zhusheyong Huangbianxilinna
本品主要成分为磺苄西林钠,其化学名为(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-(2-苯基-2-磺基乙酰氨基)-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸二钠盐
结构式为:
分子式: C16H16N2Na2O7S2
分子量: 458.42
性状
本品为白色或淡黄色冻干粉末。
【药理毒理】
磺苄西林属广谱半合成青霉素类抗生素,对大肠埃希菌、变形杆菌属肠杆菌属、枸橼酸菌属、沙门菌属志贺菌属肠杆菌科细菌,以及铜绿假单胞菌流感嗜血杆菌奈瑟菌属等其它革兰阴性菌具有抗菌作用。本品对溶血性链球菌肺炎链球菌以及不产青霉素酶的葡萄球菌亦具抗菌活性。本品对消化链球菌梭状芽孢杆菌在内的厌氧菌也对有一定作用。
磺苄西林的作用机制为通过抑制细菌细胞壁合成发挥
杀菌作用。
肌内注射本品1g后半小时达血药峰浓度(Cmax),为30mg/L。静脉推注本品2g后15分钟血药浓度为240mg/L。于1小时内和2小时内静脉滴注本品5g,滴注结束即刻血药浓度均大于200mg/L。24小时尿中药物排出量为给药量的80%。本品血清蛋白结合率约为50%。本品在胆汁中浓度可为血浓度的3倍。
【适应症】
主要适用于对本品敏感的铜绿假单胞菌、某些变形秆菌属以及其他敏感革兰氏阴性菌所致肺炎、尿路感染、复杂性皮肤软组织感染和败血症等。对本品敏感菌所致腹腔感染、盆腔感染宜与抗厌氧菌药物联合应用。
【用法用量】
静脉滴注,也可静脉注射;中度感染成人一日剂量8g,重症感染或铜绿假单胞菌感染时剂量需增至一日20g,分4次静脉给药;儿童根据病情每日剂量按体重80~300mg/kg,分4次给药。
【不良反应】
1.过敏反应较常见,包括皮疹、发热等;过敏性休克偶见,一旦发生,必须就地抢救,予以保持气道畅通、吸氧及给用肾上腺素糖皮质激素等治疗措施;
2.恶心、呕吐等胃肠道反应;
3.实验室检查异常包括白细胞中性粒细胞减少,血清转氨酶一过性增高等。
禁忌症
有青霉素类药物过敏史青霉素皮肤试验阳性患者禁用。
【注意事项】
1.使用本品前需详细询问药物过敏史并进行青霉素皮肤试验,呈阳性反应者禁用。
2.对一种青霉素过敏者可能对其他青霉素类药物、青霉胺过敏,有青霉素过敏性休克史者约5%~7%可能存在对头孢菌素类药物交叉过敏
【孕妇及哺乳期妇女用药】
尚缺乏孕妇应用本品的安全性资料,孕妇应仅在确有
必要时使用本品。
尚不明确。
【药物过量】
尚不明确。
规格
(1)1.0g (100万单位) (2) 2.0g (200万单位) (4)4.0g (400万单位)
贮藏
遮光,密闭,在凉暗干燥处保存。
有效期
参考资料
词条标签:
西药 科技 医学人物 医学